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PD-168077 maleate 是多巴胺 D4受体选择性激动剂,其 Ki=9 nM。
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PD-168077 maleate 是多巴胺 D4受体选择性激动剂,其 Ki=9 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 348 | 现货 | |
2 mg | ¥ 491 | 现货 | |
5 mg | ¥ 828 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,570 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,870 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,530 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 913 | 现货 |
产品描述 | PD-168077 maleate is a selective agonist of dopamine D4 receptor(Ki : 9 nM) |
靶点活性 | D4:9 nM(Ki) |
体内活性 | PD-168077,一种选择性D4多巴胺受体激动剂,其对于雄性大鼠通过注入下丘脑室旁核以研究对阴茎勃起的影响。研究显示,PD-168077(1-200 ng)以剂量依赖的方式诱导阴茎勃起。最小有效剂量为50 ng,而最大反应出现在200 ng的剂量下,该剂量将阴茎勃起次数从0.3±0.03增加到1.7±0.21。PD-168077的促勃起效果几乎完全被L-745,870(一种选择性D4多巴胺受体拮抗剂,3-(4-[氯苯基]哌嗪-1-基)-甲基-1H-吡啶[2,3-B]吡啶三氯化物,1 μg)所减弱,当其通过室旁核给予前已完全通过D4多巴胺激动剂,以及其他非选择性多巴胺受体拮抗剂如氟哌啶醇(1 μg)和氯氮平(1 μg)均能阻断所有多巴胺受体亚型。PD-168077的促勃起效果也被NO合酶抑制剂NG-硝基-L-精氨酸甲酯(25 μg)所减弱,但当通过室旁核给予时,不受催产素受体拮抗剂d(CH2)5Tyr(Me)2-Orn8-血管加压素(1 μg)的影响。尽管d(CH2)5Tyr(Me)2-Orn8-血管加压素(1 μg)在通过室旁核给予时无法阻止PD-168077的促勃起效果,但当通过侧脑室给予时,几乎完全减弱了PD-168077诱导的阴茎勃起。 |
分子量 | 450.49 |
分子式 | C24H26N4O5 |
CAS No. | 630117-19-0 |
Smiles | OC(=O)\C=C/C(O)=O.Cc1cccc(c1)C(=O)NCN1CCN(CC1)c1ccccc1C#N |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 150 mg/mL (332.97 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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